
發(fā)布時間:2012-12-11來源:朱丹萍 供稿:化學所 蔣晟
近日,廣州生物醫(yī)藥與健康研究院蔣晟博士、涂正超博士和劉勁松博士聯合攻關,利用計算機輔助藥物設計原理和合理藥物設計的方法成功設計合成了新型組蛋白去乙?;窱型選擇性抑制劑。該先導化合物對HDAC1和HDAC9的選擇性是天然物largazole的10倍。這為進一步研究具有選擇性的組蛋白去乙?;敢种苿┨峁┝朔浅:玫哪P?。該研究成果已于2012年12月在美國化學會期刊ACS Medicinal Chemistry Letters上在線發(fā)表(DOI:10.1021/ml300371t)。
組蛋白去乙?;甘且活愓{節(jié)組蛋白乙?;腿ヒ阴;拿?,其與腫瘤的發(fā)生發(fā)展密切相關,因此,組蛋白去乙?;甘强鼓[瘤藥物的一個可靠靶點,具有選擇性的組蛋白去乙?;敢种苿┮呀洺蔀榭鼓[瘤藥物研究的熱門領域。該研究對腫瘤表觀遺傳及個體化治療提供了有益的方向。
該研究獲得國家自然科學基金和973項目的經費資助。
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